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PSA是一種含有237個氨基酸的單鏈多肽，屬于具有組織特異性的有糜蛋白酶樣作用的絲氨酸蛋白酶族，可以分解精液中的主要膠狀蛋白，有稀釋精液的作用。PSA在正常和癌樣上皮細胞中都可合成。最初分泌到前列腺腺管的是一種無活性的酶原(proPSA)，酶原在氨基端裂解掉7個氨基酸后形成有活性的前列腺特異性抗原。進入血循環的大部分前列腺特異性抗原迅速與蛋白水解酶抑制物結合，主要與α-1抗糜蛋白酶(ACT)和α-2巨球蛋白結合(MG)，也有一部分被蛋白水解酶滅活后以游離狀態存在。

PSA具有組織特異性，只存在于人前列腺腺泡及導管上皮細胞胞漿中，不表達于其它細胞。前列腺炎、良性前列腺增生和前列腺癌均可導致總PSA（tPSA）水平[游離PSA（fPSA）加復合PSA]升高。

在前列腺癌患者中，絕大部分PSA為結合狀態，其fPSA/tPSA的比值低于正常人或良性前列腺增生患者。因此，對tPSA異常升高的男性，檢測fPSA，通過計算fPSA與tPSA比值可以提高篩查和診斷前列腺癌的特異性。

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